见“微”知著！缓释微球制剂市场加速奔向百亿蓝海

2021-09-03 14:13:30 温州医科大学研究生培养基地（宁波）

高端复杂制剂已成为当前药物研发的重要方向，其中缓释微球制剂以其作用时间长、给药次数少、能有效减少不良反应等特点，已成为缓控释制剂的主要剂型之一，目前国内市场竞争者较少，具有较大的市场潜力。

微球技术概要

微球是用高分子材料制备的粒径在几微米到几百微米，包载一种或多种药物的微小球状聚合物，可用作缓控释制剂的载体，也可用于显像剂和放疗药物。

微球技术具有以下两大特点：

微球制剂缓释作用优势明显。缓释微球是目前国内外缓控释制剂创新研发的重要方向，可以持续几周至几个月释放包封的药物，并且控制药物的释放行为，有效避免因血药浓度的“峰谷现象”而产生的不良反应，维持患者的血药浓度在一个稳定的状态。相比于普通制剂，微球缓释制剂既能延长药物作用时间、有效减轻不良反应、保持血药浓度稳定，也可以减少给药次数，提高患者用药的顺应性。

研发和产业化壁垒较高。微球生产技术难度较高，产业化控制是微球生产最大壁垒。一是制备微球所用的聚乳酸（PLA）和聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）等聚合物材料种类少且均由外企垄断，国内基本依赖进口；二是微球的制备并无通用设备，需要自行定制和改良，费用相对较高；三是生产过程中受药物处方工艺影响，需要探索乳化时间、温度、固化的时间、外水相的体积等合适的参数，导致产业化线性放大生产难度较大，并且微球的包封率、粒径均一性等质量参数难以控制、全程无菌操作。

全球缓控释制剂市场竞争情况

微球制剂是目前缓控释制剂市场最主要的剂型之一，因其疗效已获证实，且竞争格局相对较好、定价较高，其中多个品种全球销售额超过10亿美元，造就微球领域“少而美”的市场特点。IQVIA数据显示，2019年全球微球制剂销售额达到78.56亿美元，在全球缓控释制剂市场中占比高达56%。

图1：2017-2019年全球微球制剂市场规模（亿美元）

来源：IQVIA

但由于微球制剂在研发和产业化方面存在较高的技术和资金壁垒，全球获批微球产品的企业较少。武田制药的长效醋酸亮丙瑞林微球是最早被开发，也最成功的商业化微球缓释制剂之一，对整个行业具有特殊开创性的意义，同时也给需要长期治疗的患者提供了更简便、疼痛更少的治疗选择，明显提高了患者的生活质量。

表1：国外已上市微球制剂及研发公司

来源：《长效微球制剂产业化研究进展》

我国缓控释制剂发展情况

“十三五”以来，我国《医药工业“十三五”发展规划》《“十三五”生物产业发展规划》等政策均大力支持使用先进制剂技术，重点发展长效、缓控释、靶向等新型制剂。政策支持下，我国微球缓释制剂等新型缓控释制剂行业得到长足发展。

近年来，我国缓控释制剂研究的品种和数量均在不断增长，机制研究也在不断深入。虽然2019年我国微球市场规模仅占全球市场的6.2%，但随着多款微球制剂的相继上市，我国微球制剂市场表现出远高于全球市场的增速。2017-2019年全球微球制剂市场复合增长率为4.3%，而我国微球制剂市场同期市场增速为14.8%。